医药创新


“Fotoditazin ®”注射溶液配制浓缩剂

2012年5月18日登记证明№ ЛС-001246

派生氯纶组第三代光敏剂Е6

使用说明
皮肤癌和肺癌荧光诊断。
皮肤癌(扁平细胞、基底细胞)、肺癌(仅在手术治疗有禁忌症时)光动力疗法。

“Fotoditazin ®”生物医学试验表明,制剂属于低毒性化合物:当治疗计量为0.8毫克/千克(平均)时,LD-50=194毫克/千克,不产生高热,无组胺效果,采用制剂后,发现5.3%的病人发现20-35分钟轻微的低热直接副作用。

药理性质

药效学:Fotoditazin ®为第二代光敏剂,用于恶性肿瘤的荧光诊断和光动力治疗。制剂选择性地聚积在恶性增生肿瘤中。紧接着使用波长为661 – 662nm的单色光照射肿瘤病灶,出现光敏作用,在肿瘤组织中产生活性氧(单相氧)和其它自由基团颗粒,从而使肿瘤细胞发生生化和结构功能变化,并使其死亡。制剂Fotoditazin ®对于不同的肿瘤细胞具有高光敏细胞毒性。为采用光谱荧光研究方法时的一种高信息量诊断药剂。

实际上没有暗细胞毒素、可从机体内(首先从皮肤和黏膜)迅速排出(24-28小时)、高亲和性(也就是说制剂在肿瘤和正常组织中的浓度比,根据肿瘤类型达到最大值,超过20),为Fotoditazin ®制剂的重要特点。制剂的上述特点实际上排除了采用光动力疗法时对健康器官和组织的损害作用以及光对外皮的损伤。


药物动力学:内服Fotoditazin ®制剂后,从服入药物开始经过1.5-2.5小时(根据肿瘤类型),种类中的浓度达到最大。经过4-5小时后,肿瘤中Fotoditazin ®制剂的浓度逐渐降低。 制剂的半衰期为12小时。内服经过28小时后,血液中发现制剂痕量。制剂聚积的最大对比系数(肿瘤/正常组织)取决于肿瘤的种类,在3至24内变化。制剂在肝脏内代谢活跃(高于95%)。血浆蛋白结合为92-96%。

禁忌症
对制剂具有高敏感度。肾脏或肝脏功能不全。处于代偿失调期的心血管疾病。孕期和哺乳期。儿童时期。